GPCR関連最新ニュース

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GPCR関連最新ニュース　　※“上掲”はJmolページで表示

Promiscuous G-protein activation by the calcium-sensing receptor（Nature，2024/04/17） [NEW!]　※2024/04/16公開データ9asb・9axf・9avl・9ayf（上掲）・9avg

同じリガンド含む別研究：Symmetric activation and modulation of the human calcium-sensing receptor（PNAS，2021/12/21）　※2022/01/19公開PDBデータ7sil・7sim・7sin（上掲）

RCSB PDB 2024/04/10新規公開データより：8xof Cryo-EM structure of Lys05 bound GPR30-Gq complex structure [NEW!]　※他に8xog・8xoh・8xoi・8xoj公開

Bitter taste receptor activation by cholesterol and an intracellular tastant（Nature，2024/04/10） [NEW!]　※024/04/03公開8vy7・8vy9（上掲）

Structural basis of ligand recognition and design of antihistamines targeting histamine H₄ receptor（Nature Communications，2024/03/20） [NEW!]　※2024/03/20公開データ8jxt・8jxv・8jxw・8jxx（上掲）

RCSB PDB 2024/03/20新規公開データより：8wu1 Cryo-EM structure of CB1-beta-arrestin1 complex [NEW!]

同じリガンド含む別研究：Structure of a Signaling Cannabinoid Receptor 1-G Protein Complex（Cell，2019/01/24）　※2019/01/30公開データ6n4b（上掲）

Structural insights into CXCR4 modulation and oligomerization（bioRxiv，2024/02/10） [NEW!]　※2024/03/13公開データ8u4n・8u4o・8u4p（上掲）・8u4q・8u4r・8u4s・8u4t

Structure-guided engineering of biased-agonism in the human niacin receptor via single amino acid substitution（Nature Communications，2024/03/02） [NEW!]　※2024/03/06公開データ8iy9・8jer・8iyw・8iyh（上掲）・8jhn

同じリガンド含む別研究：Structural insights into ligand recognition and selectivity of the human hydroxycarboxylic acid receptor HCAR2（Cell Discovery，2023/11/28）　※2024/01/03公開データ8ija・8ij3・8ijb・8ijd（上掲）
同：Orthosteric ligand selectivity and allosteric probe dependence at Hydroxycarboxylic acid receptor HCAR2（Signal Transduction and Targeted Therapy，2023/09/25）　※2023/10/04公開データ8jz7（上掲）
同：Structural basis of hydroxycarboxylic acid receptor signaling mechanisms through ligand binding（Nature Communications，2023/09/22）　※2023/08/30公開データ8ihf（上掲）・8ihh・8ihi・8ihj・8ihk公開
同：Structural insights into the human niacin receptor HCA2-G_i signalling complex（Nature Communications，2023/03/27）　※2023/02/22新規公開データ7xk2

Allosteric modulation and G-protein selectivity of the Ca²⁺-sensing receptor（Nature，2024/02/07） [NEW!]　※2024/02/07公開データ8szf・8szg・8szh（上掲）・8szi

構造生物学：カルシウム感受性受容体のGタンパク質選択性（Nature ハイライト，2024/02/29） [NEW!]

Cryo-EM structure of cannabinoid receptor CB1-β-arrestin complex（Protein & Cell，2023/12/15）　※2024/02/28公開データ8wrz（上掲）　…CB₁

同じリガンドAM841の別研究
- Crystal structures of agonist-bound human cannabinoid receptor CB₁（Nature，2017/07/05）　※上掲5xr8・5xra（2017/07/12公開データ）　…CB₁
  - 構造生物学：カンナビノイド受容体の構造（Nature ハイライト，2017/07/27）
  - Marijuana receptor caught in the act（Chemical & Engineering News，2017/07/07）
- Activation and Signaling Mechanism Revealed by Cannabinoid Receptor-G_i Complex Structures（Cell，2020/01/30）　※2020/02/13公開PDBデータ6kpc（上掲）・6kpf・6kpg，リガンドは共通。　…CB₁ & CB₂

Identification of oleic acid as an endogenous ligand of GPR3（Cell Research，2024/01/29） [NEW!]　※2024/02/14公開データ8ww2（上掲）

Fenofibrate Recognition and G_q Protein Coupling Mechanisms of the Human Cannabinoid Receptor CB1（Advanced Science，2024/01/31） [NEW!]　※2024/02/14公開データ8k8j（上掲）

Structural basis for sugar perception by Drosophila gustatory receptors（Science，2024/02/02） [NEW!]　※2024/02/07公開8jm9・8jma・8jme・8jmh（上掲）・8jmi・8x82・8x83；味覚受容体GRファミリー（GRs）はGPCRに入れない場合もある。

Unveiling the structural mechanisms of nonpeptide ligand recognition and activation in human chemokine receptor CCR8（Science Advances，2024/02/02） [NEW!]　※2024/02/07公開8kfx・8kfy（上掲）・8kfz

Structural basis for ligand recognition and signaling of hydroxy-carboxylic acid receptor 2（Nature Communications，2023/11/09）　※2023/11/22公開データ8k5b・8k5c・8k5d（上掲）および2024/02/07公開8i7v・8i7w（上掲）

Structures of human prostaglandin F_2α receptor reveal the mechanism of ligand and G protein selectivity（Nature Communications，2023/12/08）　※2024/01/24公開データ8iq4（上掲）・8iq6

Molecular recognition and activation mechanism of short-chain fatty acid receptors FFAR2/3（Cell Research，2024/01/09） [NEW!]　※2024/01/24公開データ8j20・8j21・8j22（上掲）・8j24

Molecular mechanism of antihistamines recognition and regulation of the histamine H₁ receptor（Nature Communications，2024/01/02） [NEW!]　※2024/01/17公開データ8x5x・8x5y（上掲）・8x63・8x64

Structural basis for the ligand recognition and signaling of free fatty acid receptors（Science Advances，2024/01/10） [NEW!]　※2024/01/17公開データ8t3o（上掲，他に2024/01/24公開8t3q・8t3s・8t3v）

同じリガンドの別研究：Structural basis of omega-3 fatty acid receptor FFAR4 activation and G protein coupling selectivity（Cell Research，2023/06/07）　※2023/06/21公開データ8h4i・8y4k・8h4l・8iys（上掲）

Crystal structure reveals the binding mode and selectivity of a photoswitchable ligand for the adenosine A_2A receptor（Biochemical and Biophysical Research Communications，2024/02/05） [NEW!]　※2024/01/17公開データ8wdt（上掲）

Molecular basis of human trace amine-associated receptor 1 activation（Nature Communications，2024/01/02） [NEW!]　※2024/01/10公開データ8uhb（上掲）

Single hormone or synthetic agonist induces Gs/Gi coupling selectivity of EP receptors via distinct binding modes and propagating paths（PNAS，2023/07/21）　※2024/01/10公開データ8gd9・8gda（上掲）・8gdb・8gdc（他に2024/01/03公開8gcm・8gcp）

Structural and signaling mechanisms of TAAR1 enabled preferential agonist design（Cell，2023/11/22）　※2023/12/27公開データ8wc3・8wc4・8wc5・8wc6・8wc7（上掲）・8wc8・8wc9・8wca・8wcb・8wcc

Structural insights into the agonists binding and receptor selectivity of human histamine H4 receptor（Nature Communications，2023/10/20）　※2023/10/25公開データ7yfc・7yfd（上掲）

慢性アレルギー疾患に関わるヒスタミン受容体の構造解明 ―新規アトピー性皮膚炎・喘息治療薬の開発に貢献―（大阪大学蛋白質研究所，2023/10/23）　※“特にイメチットの結合によるPhe344の構造変化は、新たな空洞「Aromatic slot」を形成し…”。
同リガンド結合の同受容体研究：RCSB PDB 2023/12/20新規公開データより：8hoc Cryo-EM structure of ligand histamine-bound Histamine H4 receptor Gi complex>　※他に8hn8公開

Understanding the molecular mechanisms of odorant binding and activation of the human OR52 family（Nature Communications，2023/12/07）　※2023/12/20公開データ8htg・8hti（上掲）・8j46・8w77

Structural basis of odorant recognition by a human odorant receptor（Nature，2023/03/15）　※2023/03/22公開8f76（上掲），邦題『構造生物学：ヒト嗅覚受容体によるにおい物質認識の構造基盤』（Nature v615 n7953）

Design and structural validation of peptide-drug conjugate ligands of the kappa-opioid receptor（Nature Communications，2023/12/06　※2023/12/06公開データ8feg（上掲）
- 類縁リガンドが結合した研究例：Structure of the Nanobody-Stabilized Active State of the Kappa Opioid Receptor（Cell，2018/01/11）　※上掲6b73（2018/01/17公開データ）
  - 米国で社会問題化する「オピオイド系鎮痛剤」を“再発明”する試み──「受容体」の研究が人々を中毒から救う（WIRED.jp，2018/02/21）
- 参考：今月の分子 217:オピオイド受容体（Opioid Receptors）（PDBj，2018/01）｜ Molecule of the Month（PDB）

Orthosteric and allosteric modulation of human HCAR2 signaling complex（Nature Communications，2023/11/22）　※2023/12/06公開データ8j6p（上掲）・8j6q・8j6r

RCSB PDB 2023/11/29新規公開データより：8hnl CXCR3-DNGi complex activated by PS372424　※他に8hnm・8hnn公開

Structure basis for the modulation of CXC chemokine receptor 3 by antagonist AMG487（Cell Discovery，2023/11/28）　※2023/11/29公開データ8k2w（上掲）・8k2x

Recognition of methamphetamine and other amines by trace amine receptor TAAR1（Nature，2023/11/07）　※2023/11/22公開データ8w87・8w88・8w89・8w8a・8w8b（上掲）

構造生物学：微量アミン関連受容体TAAR1のリガンドやアゴニストと結合した構造の解明（Nature ハイライト，2023/12/21）

Ligand recognition and G protein coupling of trace amine receptor TAAR1（Nature，2023/11/07）　※2023/11/15公開データ8jlj・8jlk・8jln・8jlo・8jlp・8jlq・8jlr・8jso（上掲）・8jsp

構造生物学：微量アミン受容体のリガンド認識と活性化（Nature ハイライト，2023/12/21）

RCSB PDB 2023/11/08新規公開データより：8wrb Lysophosphatidylserine receptor GPR34-Gi complex

同じ研究グループによる（論文未出）：RCSB PDB 2023/11/01新規公開データより：8izb Lysophosphatidylserine receptor GPR174-Gs complex

Pro-phagocytic function and structural basis of GPR84 signaling（Nature Communications，2023/09/14）　※2023/11/01公開データ8g05（上掲）

RCSB PDB 2023/10/25新規公開データより：8k4n Structure of GPR34-Gi complex

Experimental phasing opportunities for macromolecular crystallography at very long wavelengths（Communications Chemistry，2023/10/12）　※2023/10/25公開データ8pwn（上掲）・8px0・8px1・8px4・8px5・8px7・8px9・8pxc・8pxg・8pxh・8pxj・8pxk・8pxl・8pyv・8pyz・8pz4・8pz5

同じリガンド含む別研究：Structures of Human A₁ and A_2A Adenosine Receptors with Xanthines Reveal Determinants of Selectivity（Structure，2017/08/01）　※上掲5mzj・5mzp・5n2r・5n2s（2017/07/26公開データ）

Specific binding of GPR174 by endogenous lysophosphatidylserine leads to high constitutive Gs signaling（Nature Communications，2023/09/22）　※2023/10/18公開データ8kgk・8kh4・8kh5（上掲）

Reanalysis of a μ opioid receptor crystal structure reveals a covalent adduct with BU72（BMC Biology，2023/10/10）　※2023/10/18公開データ8e0g（上掲）

Step-wise activation of a Family C GPCR（bioRxiv，2023/08/29）　※2023/10/11公開データ8t7h, 8t8m, 8tao（上掲）, 8t6j

Functional screening and rational design of compounds targeting GPR132 to treat diabetes（Nature Metabolism，2023/09/28）　※2023/10/11公開データ8hqe・8hqm・8hqn・8hvi（上掲）

An inverse agonist of orphan receptor GPR61 acts by a G protein-competitive allosteric mechanism（Nature Communications，2023/09/23）　※2023/10/04公開データ8tb7（上掲）・8tb0

Cryo-EM structures of human GPR34 enable the identification of selective antagonist（PNAS，2023/09/21）　※2023/10/04公開データ8sai（上掲；他に未公開8iyx）

Structure-based drug discovery of a corticotropin-releasing hormone receptor 1 antagonist using an X-ray free-electron laser（Experimental & Molecular Medicine，2023/09/01）　※2023/09/13公開8gtg・8gti（上掲）・8gtm

Xanomeline displays concomitant orthosteric and allosteric binding modes at the M₄ mAChR（Nature Communications，2023/09/06）　※2023/09/13公開8fx5（上掲）

Biased allosteric activation of ketone body receptor HCAR2 suppresses inflammation（Molecular Cell，2023/09/07）　※2023/09/06公開ータ8jhy・8jii（上掲）・8jil・8jim，他に2023/09/13公開8ihb

A method for structure determination of GPCRs in various states（Nature Chemical Biology，2023/08/14）　※2023/09/06公開ータ8j7e・8jj8・8jjl（上掲）・8jjo・8jmt

A versatile approach to high-density microcrystals in lipidic cubic phase for room-temperature serial crystallography（Journal of Applied Crystallography，2023/08/18）　※2023/08/30公開ータ8a2o・8a2p（上掲）

Structural insights into dual-antagonize mechanism of AB928 on adenosine A₂ receptors（bioRxivプレプリント，2023/07/01）　※2023/08/16公開ータ8jwy・8jwz（上掲）

同じリガンド含む別研究：Crystal structure of adenosine A_2A receptor in complex with clinical candidate Etrumadenant reveals unprecedented antagonist interaction（Communications Chemistry，2023/07/01）　※2023/07/12公開データ8c9w（上掲）および2023/05/31公開データ8cic（上掲）

GPCR activation and GRK2 assembly by a biased intracellular agonist（Nature，2023/08/02）　※2023/08/09公開ータ8jpb・8jpc・8jpd・8jpe・8jpf（上掲）

細胞生物学：GRKと結合したGPCRの構造（Nature ハイライト，2023/08/17）

Class B1 GPCR activation by an intracellular agonist（Nature，2023/06/07）　※2023/06/14公開データ8gw8（上掲），邦題『構造生物学：細胞内アゴニストによるクラスB1 GPCRの活性化』（Nature v618 n7967）

Structural basis of CXC chemokine receptor 1 ligand binding and activation（Nature Communications，2023/07/11）　※2023/07/19公開データ8ic0（上掲）

Ligand-induced activation and G protein coupling of prostaglandin F_2α receptor（Nature Communications，2023/05/09）　※2023/07/12公開データ8iuk（上掲）・8iul・8ium

Structural basis of α_1A-adrenergic receptor activation and recognition by an extracellular nanobody（Nature Communications，2023/06/20）　※2023/07/05公開データ7ym8（上掲）・7ymh・7ymj

Structural insight into the selective agonist ST1936 binding of serotonin receptor 5-HT6（Biochemical and Biophysical Research Communications，2023/09/03）　※2023/06/28公開データ8jlz（上掲）

Allosteric coupling between G-protein binding and extracellular ligand binding sites in GPR52 revealed by ¹⁹F-NMR and cryo-electron microscopy（Medicinal Chemistry，2023/04/10）　※2023/06/21公開データ8hmp（上掲）

同じリガンド含む別研究：Structural basis of ligand recognition and self-activation of orphan GPR52（Nature，2020/02/19）　※2020/02/26公開PDBデータ6li0（上掲）・6li1・6li2・6li3
- A self-activating orphan receptor（Nature News & Views，2020/02/19）
- 構造生物学：アゴニストを内蔵するオーファン受容体（Nature ハイライト，2020/03/05）

Structural insights into dimerization and activation of the mGlu2-mGlu3 and mGlu2-mGlu4 heterodimers（Cell Research，2023/06/08）　※2023/06/21公開データ8jcu・8jcv・8jcw・8jcx・8jcy（上掲）・8jcz・8jd0・8jd1・8jd2・8jd3・8jd4・8jd5・8jd6

Structural insights into ligand recognition and activation of the medium-chain fatty acid-sensing receptor GPR84（Nature Communications，2023/06/06）　※2023/06/21公開データ8j18・8j19（上掲）

Structural genomics of the human dopamine receptor system（Cell Research，2023/05/23）　※2023/06/07公開データ8irs・8irt・8irv（上掲），他に2023/06/21公開の8irr・8iru

Structural insights into signal transduction of the purinergic receptors P2Y₁R and P2Y₁₂R（Protein & Cell，2023/05/01）　※全文PDFあり，2023/06/07公開データ7xxh・7xxi（上掲）

　→ 2MeSADP結合の4pxz

Structural basis of amine odorant perception by a mammal olfactory receptor（Nature，2023/05/24）　※2023/05/31公開データ8itf・8iw1・8iw4・8iw7・8iw9・8iwe（上掲）・8iwm

RCSB PDB 2023/05/24新規公開データより：8eit Structure of FFAR1-Gq complex bound to DHA　※他に8ejc・8ejk公開

Structural basis for activation of CB1 by an endocannabinoid analog（Nature Communications，2023/05/09）　※2023/05/24公開データ8ghv（上掲）

RCSB PDB 2023/05/17新規公開データより：7trp Human M4 muscarinic acetylcholine receptor complex with Gi1 and the agonist iperoxo and positive allosteric modulator LY2033298　※他に7trk・7trq・7trs公開

　→ iperoxo結合の8ea0

Structural basis of selective cannabinoid CB2 receptor activation（Nature Communications，2023/03/15）　※2023/05/10公開データ8guq・8gur・8gus・8gut（上掲）

RCSB PDB 2023/05/03新規公開データより：8dzr GR89,696 bound Kappa Opioid Receptor in complex with Ggustducin　※他に8dzp・8dzq・8dzs公開，邦題『構造生物学：κオピオイド受容体でのリガンドとGタンパク質に対する選択性』（Nature v617 n7960）

Cryo-EM structure of the human adenosine A_2B receptor-G_s signaling complex（Science Advances，2022/12/23）　※2023/05/03公開データ7xy6・7xy7（上掲）

RCSB PDB 2023/04/27新規公開データより：7xk9 Structure of human beta2 adrenergic receptor bound to constrained isoproterenol　※他に7xka公開

Prospect of acromegaly therapy: molecular mechanism of clinical drugs octreotide and paltusotine（Nature Communications，2023/02/21）　※2023/04/19公開データ7yac（上掲）・7yae

Structural basis for motilin and erythromycin recognition by motilin receptor（Science Advances，2023/03/15）　※2023/04/12公開データ8ibu（上掲）・8ibv

Molecular mechanism of biased signaling at the kappa opioid receptor（Nature Communications，2023/03/11）　※2023/04/12公開データ7yit（上掲）

　→ ナルフラフィン（nalfurafine）についてはJmolトピック

Mechanism of hormone and allosteric agonist mediated activation of follicle stimulating hormone receptor（Nature Communications，2023/01/31）　※2023/03/29公開データ8i2g（上掲）・8i2h

Neurotensin Receptor Allosterism Revealed in Complex with a Biased Allosteric Modulator（Biochemistry，2023/03/14）　※2023/03/29公開データ8fn1・8fn0（上掲）・8fmz

RCSB PDB 2023/03/29新規公開データより：7ys6 Cryo-EM structure of the Serotonin 6 (5-HT6) receptor-DNGs-scFv16 complex

Ultrafast structural changes direct the first molecular events of vision（Nature，2023/03/22）　※2023/03/29公開データ7zbc・7zbe・8a6c・8a6d・8a6e（上掲）

Unsaturated bond recognition leads to biased signal in a fatty acid receptor（Science，2023/03/02）

A robust approach for MicroED sample preparation of lipidic cubic phase embedded membrane protein crystals（Nature Communications，2023/02/25）　※2023/03/08公開データ8fyn（上掲，他にプロテイナーゼKの8fyp・8fyq・8fyr・8fys同時公開）

Unsaturated bond recognition leads to biased signal in a fatty acid receptor（Science，2023/03/02）　※2023/03/08公開データ8g59（上掲），2023/03/15公開データ8id3・8id4・8id6・8id8（上掲）・8id9

　→ リガンドのPDBsumデータ図まとめ

Ligand recognition mechanism of the human relaxin family peptide receptor 4 (RXFP4) （Nature Communications，2023/01/30）　※2023/03/01公開データ7yj4・7yk6・7yk7（上掲）

Structures of human gastrin-releasing peptide receptors bound to antagonist and agonist for cancer and itch therapy（PNAS，2022/02/01）　※2023/02/22公開データ7w3z・7w40・7w41（上掲）

Structural basis of lysophosphatidylserine receptor GPR174 ligand recognition and activation（Nature Communications，2022/02/23）　※2023/02/15公開7xv3（上掲）

自己免疫疾患に関わるシグナル複合体の立体構造を解明　～脂質受容体に対する創薬開発に貢献～（東北大学，2022/02/28）

Insights into divalent cation regulation and G₁₃-coupling of orphan receptor GPR35（Cell Discovery，2022/12/21）　※2023/02/08公開データ8h8j（上掲）

Structural and dynamic insights into supra-physiological activation and allosteric modulation of a muscarinic acetylcholine receptor（Nature Communications，2023/01/23）　※2023/01/25公開データ7t8x・7t90・7t94（上掲）・7t96

Structures of adenosine receptor A_2BR bound to endogenous and synthetic agonists（Cell Discovery，2022/12/28）　※2023/01/18開データ8hdo（上掲）・8hdp

Activation and signaling mechanism revealed by GPR119-G_s complex structures（Nature Communications，2022/11/17）　※2022/12/21開データ7wcm・7wcn（上掲）

Structure-based design of bitopic ligands for the μ-opioid receptor（Nature，2022/11/30）　※2022/12/07公開データ7u2k（上掲）

Insights into distinct signaling profiles of the μOR activated by diverse agonists（Nature Chemical Biology，2022/11/21）　※2022/12/07公開データ7t2g・7t2h（上掲）

RCSB PDB 2022/11/30新規公開データより：8ea0 CryoEM structure of miniGq-coupled hM3R in complex with iperoxo (local refinement)　※他に8e9w・8e9x・8e9y・8e9z公開

　→ iperoxo結合の7trp

Molecular basis for anti-insomnia drug design from structure of lemborexant-bound orexin 2 receptor（Structure，2022/11/22）　※2022/11/23公開データ7xrr（上掲）

不眠症治療薬が結合したオレキシン受容体の構造を決定 ―立体構造から合理的新規治療薬開発へ向けて―（京都大学，2022/12/02）

　→ 比較の6tot

Molecular recognition of morphine and fentanyl by the human μ-opioid receptor（Cell，2022/11/10）　※2022/11/09公開データ8ef5・8ef6・8efb・8efl（上掲）・8efo・8efq

Scientists show how fentanyl and morphine act on μ opioid receptor（Phys.org，2022/11/16）

　→ 危険ドラッグ

Inverse agonist efficacy of selatogrel blunts constitutive P2Y12 receptor signaling by inducing the inactive receptor conformation（Biochemical Pharmacology，2022/10/25）　※2022/11/02公開PDBデータ7pp1（上掲）

Structural basis for recognition of antihistamine drug by human histamine receptor（Nature Communications，2022/10/15）　※2022/10/26公開PDBデータ7f61（上掲）

Structural basis for strychnine activation of human bitter taste receptor TAS2R46（Science，2022/09/15）　※2022/10/12公開PDBデータ7xp6（上掲）・7xp5・7xp4

がんや肺炎にかかわるLPA受容体の活性型構造の解明　―新規化合物との相互作用を明らかにし、創薬研究に貢献―（東京大学，2022/09/20）　※2022/10/05公開PDBデータ7yu3（上掲）～7yu8

Structure of the active Gi-coupled human lysophosphatidic acid receptor 1 complexed with a potent agonist（Nature Communications，2022/09/15）

Structure-based discovery of nonopioid analgesics acting through the α_2A-adrenergic receptor（Science，2022/09/30）　※2022/08/28公開PDBデータ7w6p（上掲）・7w7e

Structural insights into sphingosine-1-phosphate receptor activation（PNAS，2022/04/11）　※2022/08/28公開PDBデータ7vie・7vif・7vig（上掲）・7vih

構造生物学：甲状腺刺激ホルモン受容体の作用機構（Nature ハイライト，2022/09/22）　※下記2論文紹介

Autoantibody mimicry of hormone action at the thyrotropin receptor（Nature，2022/08/08）　※2022/08/10公開PDBデータ7t9i・7utz・7t9n・7t9m（上掲）
Hormone- and antibody-mediated activation of the thyrotropin receptor（Nature，2022/08/08）　※2022/08/17公開PDBデータ7xw5・7xw6（上掲）・7xw7

Signaling snapshots of a serotonin receptor activated by the prototypical psychedelic LSD（Neuron，2022/09/09）　※2022/09/21公開PDBデータ7srq（上掲）・7srr・7srs

Structural insights into the ligand binding and G_i coupling of serotonin receptor 5-HT_5A（Cell Discover，2022/05/24）　※2022/09/14公開PDBデータ7x5h（上掲）

同じリガンド（5-CT）が別研究に

厚労省、日本イーライリリーのGIP/GLP-1受容体作動薬など8品目の承認を了承（日経バイオテク，2022/08/31）　※“日本イーライリリーのGIP/GLP-1受容体作動薬「マンジャロ皮下注」（チルゼパチド）や…”。　→ Jmolトピックに記事追加

別記事
- 世界初の持続性GIP/GLP-1受容体作動薬が血糖値と体重減少にもたらすインパクト　～GIPとGLP-1の糖代謝における作用の違いから考える～（マイベストプロ，2023/06/12）　※“持続性GIP/GLP-1受容体作動薬（チルゼパチド：商品名マンジャロ）”
- GIP/GLP-1受容体作動薬「マンジャロ皮下注アテオス」がフルラインナップに　7.5mg～15mgを追加し6規格に（糖尿病リソースガイド，2023/06/13）
- 米イーライリリーの肥満症治療薬、体重26.6％減　後期臨床試験で（ロイター，2023/07/28）
- 「体重20％減少」で買い占めのうわさも!?糖尿病治療の新薬が発売1カ月で品薄に（ダイヤモンド・オンライン，2023/07/27）
- 日本人2型糖尿病患者における新規GLP-1受容体関連薬の治療効果の違いを明らかに（横浜市立大学，2023/10/13）　※“チルゼパチドは比較した薬剤の中で最も体重減少/HbA1c^＊4低下効果が高かった”。
チルゼパチド結合受容体研究例：Structural determinants of dual incretin receptor agonism by tirzepatide（PNAS，2022/03/25）　※PDBデータ7ra3・7rbt・7rg9・7rgp（上掲）

［左］チルゼパチドが結合したGLP-1受容体7rgpのChain P・R（Chain Pのアミノ酸残基：1-31）
［右］同7rbtのChain P（アミノ酸残基：1-32）
※チルゼパチド（tirzepatide）は39アミノ酸残基のペプチド
配列 YXEGTFTSDY SIXLDKIAQK AFVQWLIAGG PSSGAPPPS：
Tyr X GluGlyThrPheThrSerAspTyrSerIle X LeuAspLysIleAlaGlnLysAlaPheValGlnTrpLeuIleAlaGlyGlyProSerSerGlyAlaProProProSer

GPCR Agonist-to-Antagonist Conversion: Enabling the Design of Nucleoside Functional Switches for the A_2A Adenosine Receptor（Journal of Medicinal Chemistry，2022/08/17）　※2022/08/31公開PDBデータ8cu6・8cu7（上掲）

神経ペプチドの受容体GPCRの立体構造の解明（横浜市立大学，2022/08/12）　※2022/07/13公開PDBデータ7xbd（上掲）

Molecular insights into the regulation of constitutive activity by RNA editing of 5HT2C serotonin receptors（Cell Reports，2022/08/16）　※2022/08/25公開PDBデータ8dpf・8dpg・8dph・8dpi（上掲）

Structural basis for receptor selectivity and inverse agonism in S1P₅ receptors（Nature Communications，2022/08/12）　※2022/08/10公開PDBデータ7yxa（上掲）

Fusion protein strategies for cryo-EM study of G protein-coupled receptors（Nature Communications，2022/07/28）　※2022/08/10公開PDBデータ7t32（上掲）

他のZM241385結合データ画像

Structural insights into ligand recognition and selectivity of somatostatin receptors（Cell Research，2022/07/23）　※2022/08/03公開PDBデータ7xmr・7xms・7xmt・7xn9（上掲）・7xna

痛みや痒みを調節する受容体の構造を解明　～神経障害性疼痛や肺がんなどの治療薬開発に光～（大阪大学蛋白質研究所，2022/07/26）　※2022/07/20公開PDBデータ7y12（上掲）・7y15・7y14・7y13

Structural insight into the activation mechanism of MrgD with heterotrimeric Gi-protein revealed by cryo-EM（Communications Biology，2022/07/15）

GPCRs steer G_i and G_s selectivity via TM5-TM6 switches as revealed by structures of serotonin receptors（Molecular Cell，2022/07/21）　※2022/07/27公開PDBデータ7xt8・7xt9・7xta・7xtb・7xtc（上掲）

同じリガンド（5-CT）が別研究に

Structures of β₁-adrenergic receptor in complex with Gs and ligands of different efficacies（Nature Communications，2022/07/14）　※2022/07/27公開PDBデータ8dcr・8dcs（上掲）

Structural insight into apelin receptor-G protein stoichiometry（Nature Structural & Molecular Biology，2022/07/11）　※2022/07/27公開PDBデータ7w0l（上掲）・7w0m・7w0n・7w0o・7w0p・7sus

Structural insights into human brain-gut peptide cholecystokinin receptors（Cell Discovery，2022/07/07）　※2022/07/20公開PDBデータ7xou・7xov（上掲）・7xow・7xox

Inactive and active state structures template selective tools for the human 5-HT_5A receptor（Nature Structural & Molecular Biology，2022/07/14）　※2022/07/20公開PDBデータ7um4（上掲）・7um5・7um6・7um7

RCSB PDB 2022/07/06新規公開データより：7xtq Cryo-EM structure of the R399-bound GPBAR-Gs complex

Bespoke library docking for 5-HT_2A receptor agonists with antidepressant activity（Nature，2022/09/28）　※2022/07/06公開PDBデータ7ran（上掲）

創薬：バーチャルライブラリーを使うドッキングで新規セロトニン受容体アゴニストを見つけ出す（Nature ハイライト，2022/10/20）

Structural basis of peptidomimetic agonism revealed by small-molecule GLP-1R agonists Boc5 and WB4-24（PNAS，2022/05/13）　※2022/06/29公開PDBデータ7x8r・7x8s（上掲）

Ligand recognition and biased agonism of the D1 dopamine receptor（Nature Communications，2022/06/08）　※2022/06/29公開PDBデータ7x2c（上掲；他に2022/06/15公開7x2d・7x2f）

Molecular mechanism of allosteric modulation for the cannabinoid receptor CB1（Nature Chemical Biology，2022/05/30）　※2022/06/15公開PDBデータ7fee・7wv9（上掲），PDBsumデータ画像は7v3z記事に併記

A Small-Molecule Oral Agonist of the Human Glucagon-like Peptide-1 Receptor（Journal of Medicinal Chemistry，2022/06/01）　※2022/06/06公開PDBデータ7s15（上掲）

Structures of the endogenous peptide- and selective non-peptide agonist-bound SSTR2 signaling complexes（Cell Research，2022/05/16）　※2022/06/01公開PDBデータ7wic・7wig（上掲）

Molecular mechanism of the wake-promoting agent TAK-925（Nature Communications，2022/05/25）　※2022/05/25公開PDBデータ7sqo（上掲），2022/06/08公開7sr8（上掲）

RCSB PDB 2022/05/11新規公開データより：7v6a Cry-EM structure of M4-c110-G protein complex　※他に7v68・7v69公開

RCSB PDB 2022/05/04新規公開データより：7u2l C5guano-uOR-Gi-scFv16

Cryo-EM structures of the β₃ adrenergic receptor bound to solabegron and isoproterenol（Biochemical and Biophysical Research Communications，2022/04/19）　※2022/05/04公開PDBデータ7xjh・7xji（上掲）

Structure-based Evolution of G protein-biased μ-opioid Receptor Agonists（Angewandte Chemie International Edition，2022/04/06）　※2022/04/20公開PDBデータ7sbf（上掲）・7scg

RCSB PDB 2022/04/13新規公開データより：7tuy Cryo-EM structure of GSK682753A-bound EBI2/GPR183　※他に7tuz公開

Crystal structure of a constitutive active mutant of adenosine A_2A receptor（IUCrJ，2022/03/17）　※2022/04/13公開PDBデータ7ezc（上掲）

RCSB PDB 2022/04/13新規公開データより：7eja Structure of the alpha2A-adrenergic receptor GoA signaling complex bound to dexmedetomidine　※他に7ej0・7ej8・7ejk公開

PDBsumデータ画像は別研究に

Molecular recognition of formylpeptides and diverse agonists by the formylpeptide receptors FPR1 and FPR2（Nature Communications，2022/02/25）　※2022/03/30公開PDBデータ7t6s（上掲）・7t6t・7t6u・7t6v

Structural basis of the activation of metabotropic glutamate receptor 3（Cell Research，2022/03/02）　※2022/03/16公開PDBデータ7wi6・7wi8・7wih（上掲）

Activation mechanism of the class D fungal GPCR dimer Ste2（Nature，2022/03/16）　※2022/03/16公開7qa8・7qb9・7qbc・7qbi（上掲）公開

Structural basis of leukotriene B4 receptor 1 activation（Nature Communications，2022/03/03）　※2022/03/09公開PDBデータ7vkt（上掲）

The oxytocin signaling complex reveals a molecular switch for cation dependences（Nature Structural & Molecular Biology，2022/03/03）　※2022/03/09公開PDBデータ7ryc（オキシトシン結合，上掲）　→ オキシトシン（本サイト）

オキシトシン受容体別研究（レトシバン結合）：Crystal structure of the human oxytocin receptor（Science Advances，2020/07/15）　※2020/08/05公開PDBデータ6tpk（上掲）

　　別研究

Structural basis of the ligand binding and signaling mechanism of melatonin receptors（Nature Communications，2022/01/24）　※2022/03/02公開PDBデータ7vgy（上掲）・7vgz・7vh0

別研究参照

光でイオンを輸送する膜タンパク質の巧妙な仕組み　－XFELが捉えた光駆動型イオンポンプロドプシンの構造変化－（理研，2022/02/28）　※非GPCR，2022/02/16公開PDBデータ7vgt・7vgu・7vgv（上掲）

Conformational alterations in unidirectional ion transport of a light-driven chloride pump revealed using X-ray free electron lasers（PNAS，2022/02/28）

Differential activation mechanisms of lipid GPCRs by lysophosphatidic acid and sphingosine 1-phosphate（Nature Communications，2022/02/08）　※2022/02/09公開PDBデータ7td0・7td1・7td3・7td4（上掲）

後者2リガンドは別研究にも。

RCSB PDB 2022/02/09新規公開データより：7jni Crystal structure of the angiotensin II type 2 receptoror (AT2R) in complex with EMA401

新規光駆動型イオンチャネルの構造解明と高性能分子ツールの創出　～神経科学に光を当てる～（東京大学，2022/02/03）　※非GPCR。2022/02/02公開PDBデータ7w9w（上掲）

Structural basis for channel conduction in the pump-like channelrhodopsin ChRmine（Cell，2022/02/02）

Structure-based discovery of nonhallucinogenic psychedelic analogs（Science，2022/01/27）　※2022/01/26新規公開PDBデータ7wc4・7wc5・7wc6（上掲）・7wc7・7wc8・7wc9

Molecular mechanism of agonism and inverse agonism in ghrelin receptor（Nature Communications，2022/01/13）　※2022/01/19新規公開PDBデータ7f83（上掲）

Crystal structure of the α_1B-adrenergic receptor reveals molecular determinants of selective ligand recognition（Nature Communications，2022/01/19）　※2022/01/12公開PDBデータ7b6w

Structural basis of sphingosine-1-phosphate receptor 1 activation and biased agonism（Nature Chemical Biology，2021/12/22）　※2022/01/05公開PDBデータ7eo2・7eo4（上掲）・7wf7

多発性硬化症治療薬が作用する受容体の構造基盤を解明　～副作用の少ない安全性の高い薬剤の開発に貢献～（東北大学，2021/12/24）

S1PとJ8Cの2リガンドは別研究にも。

Molecular insights into ligand recognition and G protein coupling of the neuromodulatory orphan receptor GPR139（Cell Research，2021/12/17）　※2021/12/29公開PDBデータ7vug・7vuh（上掲）・7vui・7vuj

Structure-based design of a novel third-generation antipsychotic drug lead with potential antidepressant properties（Nature Neuroscience，2021/12/09）　※2021/12/22公開PDBデータ7vod・7voe（上掲）

シグナル伝達複合体の2段階活性化　－GPCRによるアレスチンの動的な活性化機構を解明－（理研，2021/12/13）

Biphasic activation of β-arrestin 1 upon interaction with a GPCR revealed by methyl-TROSY NMR（Nature Communications，2021/12/09）　※引用PDBデータ1g4m・2rh1（既報）・6tko（既報，Chain Bを追加上掲）

Structural basis of human ghrelin receptor signaling by ghrelin and the synthetic agonist ibutamoren（Nature Communications，2021/11/04）　※2021/12/15公開PDBデータ7na7・7na8（上掲）

Structure, function and pharmacology of human itch receptor complexes（Nature，2021/11/17）　※2021/12/01公開PDBデータ7vdh・7vdl・7vdm・7vuy・7vuz・7vv0・7vv3・7vv4・7vv5・7vv6（上掲）

構造生物学：かゆみとアレルギーの受容体を見る（Nature ハイライト，2021/12/12）

A Genetically Encoded F-19 NMR Probe Reveals the Allosteric Modulation Mechanism of Cannabinoid Receptor 1（JACS，2021/10/01）　※2021/11/24公開PDBデータ7v3z（上掲）

Structure, function and pharmacology of human itch GPCRs（Nature，2021/11/17）　※2021/11/17公開PDBデータ7s8l・7s8m・7s8n・7s8o（上掲）・7s8p

Structural basis and mechanism of activation of two different families of G proteins by the same GPCR（Nature Structural & Molecular Biology，2021/11/10）　※2021/11/17公開PDBデータ7s0f（上掲）・7s0g

Structural insights into ligand recognition and activation of the melanocortin-4 receptor（Cell Research，2021/08/25）　※2021/11/03公開PDBデータ7f53・7f54・7f55・7f58（上掲）

Structures of the human cholecystokinin receptors bound to agonists and antagonists（Nature Chemical Biology，2021/09/23）　※2021/10/13公開PDBデータ7f8u・7f8v・7f8w・7f8y（上掲）

From structure to clinic: Design of a muscarinic M1 receptor agonist with the potential to treat Alzheimer’s disease（Cell，2021/11/24）　※2021/10/06公開PDBデータ6zfz

Structural insights into sphingosine-1-phosphate recognition and ligand selectivity of S1PR3-Gi signaling complexes（Cell Research，2021/09/20）　※2021/09/29公開PDBデータ7ew2・7ew3・7ew4（上掲）

Structures of full-length glycoprotein hormone receptor signalling complexes（Nature，2021/09/22）　※2021/09/29公開PDBデータ7fih（上掲）・7fig・7fii・7fij

構造生物学：発生ホルモンによるシグナル伝達のスナップショット（Nature ハイライト，2021/10/28）

Structural insights into the activation of human calcium-sensing receptor（eLife，2021/09/01）　※2021/09/22公開PDBデータ7e6t（上掲）・7e6u

Structural insights into the activation initiation of full-length mGlu1（Protein & Cell，2020/12/05）　※2021/09/22公開PDBデータ7dgd・7dge（上掲）

Positive allosteric mechanisms of adenosine A₁ receptor-mediated analgesia（Nature，2021/09/08）　※邦題『構造生物学：アデノシンA₁受容体を介した鎮痛の正のアロステリック機構』（Nature v597 n7877），2021/09/08公開PDBデータ7ld3（上掲）・7ld4

Agonists and allosteric modulators promote signaling from different metabotropic glutamate receptor 5 conformations（Cell Reports，2021/08/31）　※2021/09/08公開PDBデータ7fd8・7fd9（上掲）・7p2l

Molecular basis for lipid recognition by the prostaglandin D₂ receptor CRTH2（PNAS，2021/08/10）　※2021/08/25公開PDBデータ7m8w（上掲）

メラトニン受容体のシグナル伝達複合体の構造を解明　～睡眠や概日リズムの構造基盤の理解と睡眠薬の開発に貢献～（東京大学，2021/08/06）　※2021/08/18公開PDBデータ7db6（上掲）

RCSB PDB 2021/08/11新規公開データより：7lwd Cryo-EM structure of the wild-type human serotonin transporter complexed with vilazodone, imipramine and 15B8 Fab　※セロトニントランスポーターは非GPCR（12回膜貫通タンパク質）

最後に残されたβアドレナリン受容体の立体構造を解明　～副作用の少ないβアドレナリン受容体標的薬の創製に貢献へ～（東京大学，2021/07/27）　※2021/08/04公開PDBデータ7dh5（上掲）

Cryo-EM structure of the β3-adrenergic receptor reveals the molecular basis of subtype selectivity（Molecular Cell，2021/07/26）

Structural basis for recognition of anti-migraine drug lasmiditan by the serotonin receptor 5-HT_1F-G protein complex（Cell Research，2021/07/08）　※2021/08/04公開PDBデータ7exd（上掲）　→ Jmolトピック

Structures of rhodopsin in complex with G-protein-coupled receptor kinase 1（Nature，2021/07/14）　※2021/07/07公開PDBデータ7mt9（上掲）・7mt8・7mta・7mtb

G-protein activation by a metabotropic glutamate receptor（Nature，2021/06/30）　※2021/07/07公開PDBデータ7mtq・7mtr（上掲）・7mts

生化学：神経伝達物質がその受容体を介してシグナルを送る仕組み（Nature ハイライト，2021/07/15）

Molecular insights into ago-allosteric modulation of the human glucagon-like peptide-1 receptor（Nature Communications，2021/06/18）　※2021/07/07公開PDBデータ7e14（上掲），他に2021/08/11公開7dur・7duq・7evm

Structural basis for the constitutive activity and immunomodulatory properties of the Epstein-Barr virus-encoded G protein-coupled receptor BILF1（Immunity，2021/07/02）　※2021/07/07公開PDBデータ7jhj（上掲）

参考：KEGG ORTHOLOGY: K22975

6lmt（CALHM1）についてはJmolトピック参照

Structures of human mGlu2 and mGlu7 homo- and heterodimers（Nature，2021/06/16）　※邦題『構造生物学：ヒトmGlu2とmGlu7のホモ二量体およびヘテロ二量体の構造』（Nature v594 n7864），2021/06/23公開PDBデータ7epa・7epb（上掲）・7epc・7epd

構造生物学：グルタミン酸シグナル伝達の複雑さ（Nature ハイライト，2021/06/24）

Structures of G_i-bound metabotropic glutamate receptors mGlu2 and mGlu4（Nature，2021/06/16）　※邦題『構造生物学：Giに結合した代謝型グルタミン酸受容体mGlu2とmGlu4の構造』（Nature v594 n7864），2021/06/23公開PDBデータ7e9g（mGlu2-G_i1，上掲）・7e9h（mGlu4-G_i3）

構造生物学：神経伝達物質がその受容体を介してシグナルを伝える仕組み（Nature ハイライト，2021/06/24）

PDBsumデータ画像は上記事に

Structural basis for activation and allosteric modulation of full-length calcium-sensing receptor（Science Advances，2021/06/04）　※2021/06/16公開PDBデータ7dd5・7dd6・7dd7（上掲），同じ研究グループによる2021/06/30公開7m3e・7m3f・7m3g・7m3j

Endogenous agonist-bound S1PR3 structure reveals determinants of G protein-subtype bias（Science Advances，2021/06/09）　※2021/06/09公開PDBデータ7c4s（上掲）

Structures of the human cholecystokinin 1 (CCK1) receptor bound to Gs and Gq mimetic proteins: insight into mechanisms of G protein selectivity（bioRxivプレプリント，2021/05/19）　※2021/05/26公開PDBデータ7mbx（上掲）・7mby

Structural basis of GABA_B receptor-Gi protein coupling（Nature，2021/04/28）　※2021/05/05公開PDBデータ7eb2（上掲）

Ligand recognition, unconventional activation, and G protein coupling of the prostaglandin E₂ receptor EP2 subtype（Science Advances，2021/04/02）　※2021/05/05公開PDBデータ7cx3（タプレネパグ結合，上掲）・7cx4（エバタネパグ結合）・7cx2（プロスタグランジンE2結合）

Structure reveals the activation mechanism of the MC4 receptor to initiate satiation signaling（Science，2021/04/15）　※2021/04/28公開PDBデータ7aue（上掲）

RCSB PDB 2021/04/14新規公開データより：7joz Crystal structure of dopamine D1 receptor in complex with G protein and a non-catechol agonist

Structural insights into the lipid and ligand regulation of serotonin receptors（Nature，2021/03/24）　※2021/04/14公開PDBデータ7e2z（上掲）・7e2x・7e2y（以上5-HT_1A），および7e33（5-HT_1E，上掲），2021/04/21公開7e32（5-HT_1D）

Crystal Structure and Subsequent Ligand Design of a Nonriboside Partial Agonist Bound to the Adenosine A_2A Receptor（Journal of Medicinal Chemistry，2021/03/25）　※2021/03/17公開PDBデータ7aro（上掲）

X線自由電子レーザーで捉えた、光照射によるチャネルロドプシンの構造変化の過程（東京大学，2021/03/23）　※非GPCR，2021/03/17公開PDBデータ7c86・7e6z・7e6x・7e6y・7e71・7e70（上掲）

Time-resolved serial femtosecond crystallography reveals early structural changes in channelrhodopsin（eLife，2021/03/23）

Asymmetric opening of the homopentameric 5-HT3A serotonin receptor in lipid bilayers（Nature Communications，2021/02/16）　※2021/03/10公開PDBデータ6y5a（上掲）・6y59・6y5b；リガンド依存性イオンチャネルで非GPCR

Structures of the human dopamine D3 receptor-Gi complexes（Molecular Cell，2021/02/05）　※2021/03/10公開PDBデータ7cmu・7cmv（上掲）

Ligand recognition and allosteric regulation of DRD1-Gs signaling complexes（Cell，2021/02/18）　※2021/03/03公開PDBデータ7cky（上掲）・7ckz・7ckw・7ckx・7crh

Mechanism of dopamine binding and allosteric modulation of the human D1 dopamine receptor（bioRxivプレプリント，2021/02/08）　※2021/03/03公開PDBデータ7ljc（上掲）・7ljd

Structural insights into the human D1 and D2 dopamine receptor signaling complexes（Cell，2021/02/10）　※2021/02/24公開PDBデータ7jv5（上掲）

Crystal structure of schizorhodopsin reveals mechanism of inward proton pumping（PNAS，2021/04/06）　※非GPCR，2021/02/24新規公開データ7e4g（上掲）

アスガルドアーキアの持つ、光エネルギーを使って水素イオンを取込むタンパク質の構造を解明（東京大学，2021/01/30）

RCSB PDB 2021/02/07新規公開データより：7k15 Crystal structure of the Human Leukotriene B4 Receptor 1 in Complex with Selective Antagonist MK-D-046

Structures of active-state orexin receptor 2 rationalize peptide and small-molecule agonist recognition and receptor activation（Nature Communications，2021/02/05）　※2021/02/10公開PDBデータ7l1u・7l1v（上掲）

Complexes of the neurotensin receptor 1 with small-molecule ligands reveal structural determinants of full, partial, and inverse agonism（Science Advances，2021/01/27）　※2021/02/10公開PDBデータ6zin・6z4q・6z4s（上掲）・6z4v・6z66・6yvr・6z8n・6za8

構造生物学：アドヒージョン受容体の構造（Nature ハイライト，2021/01/28）　※2021/02/03公開PDBデータ7d76（上掲）・7d77

Structures of the glucocorticoid-bound adhesion receptor GPR97-G_o complex（Nature，2021/01/06）

Evolving cryo-EM structural approaches for GPCR drug discovery（Structure，2021/05/05）　※2021/01/20公開PDBデータ7lci（上掲）・7lcj・7lck

統合失調症に関わるドパミン受容体の構造解明　－副作用を抑えた薬の迅速な探索・設計が可能に－（京都大学，2020/12/24）　※2020/12/30公開PDBデータ7dfp（上掲）

Different conformational responses of the β₂-adrenergic receptor-Gs complex upon binding of the partial agonist salbutamol or the full agonist isoprenaline（National Science Review，2020/11/24）[NEW!]　※2020/12/16公開データ7dhi（上掲）・7dhr

A unique hormonal recognition feature of the human glucagon-like peptide-2 receptor（Cell Research，2020/11/25）　※2020/12/16公開PDBデータ7d68（上掲）

Structure of the class D GPCR Ste2 dimer coupled to two G proteins（Nature，2020/12/02）　※2020/12/09公開PDBデータ7ad3（上掲）

First structure of a fungal GPCR（MRC Laboratory of Molecular Biology，2020/12/02）

Binding pathway determines norepinephrine selectivity for the human β₁AR over β₂AR（Cell Research，2020/10/22）　※2020/12/02公開PDBデータ7bts・7bu6（上掲）・7bu7・7bvq

生化学：1つの遺伝子、複数の受容体（Nature ハイライト，2020/11/26）

Isoprenoid-chained lipid EROCOC₁₇₊₄: a new matrix for membrane protein crystallization and a crystal delivery medium in serial femtosecond crystallography（Scientific Reports，2020/11/09）　※2020/11/25公開PDBデータ6lpj（上掲）・6lpk・6lpl

右端のZM241385については他のデータ群画像（別ページ）参照

Structural basis for activation of the growth hormone-releasing hormone receptor（Nature Communications，2020/10/15）　※2020/11/18公開PDBデータ7cz5（上掲）

Cryo-EM Structure of the Prostaglandin E Receptor EP4 Coupled to G Protein（Structure，2020/12/01） [PDF]　※2020/11/18新規公開データ7d7m（上掲）

右端は別研究（鍵と鍵穴模型参照）

光依存的に環状ヌクレオチドを分解するロドプシン酵素の構造を解明（東京大学，2020/11/06）　※2020/11/18公開PDBデータ7d7p・7d7q（他に未公開7cj3）；8回膜貫通の非GPCR　→ Jmolトピック

Structural insights into the mechanism of rhodopsin phosphodiesterase（Nature Communications，2020/11/05）

Structural Basis for Activation of the Heterodimeric GABAB Receptor（Journal of Molecular Biology，2020/11/06）　※2020/11/11公開PDBデータ7ca3・7ca5・7cum（上掲）

Structure of the human secretin receptor coupled to an engineered heterotrimeric G protein（Biochemical and Biophysical Research Communications，2020/09/30）　※2020/11/04公開PDBデータ7d3s（上掲）

光合成微生物“シアノバクテリア”の新たな光エネルギー利用機構ーシアノロドプシンの発見ー（東京大学大気海洋研究所，2020/10/30）　※非GPCRの2020/10/21公開PDBデータ6lm0（N2098R；上掲）・6lm1（N4075R）

A unique clade of light-driven proton-pumping rhodopsins evolved in the cyanobacterial lineage（Scientific Reports，2020/10/07）

Structure of the human gonadotropin-releasing hormone receptor GnRH1R reveals an unusual ligand binding mode（Nature Communications，2020/10/20） [論文確認]　※2020/10/07公開PDBデータ7br3（上掲）

A Global Map of G Protein Signaling Regulation by RGS Proteins（Cell，2020/10/01）　※引用文献123件

Structure of a Hallucinogen-Activated Gq-Coupled 5-HT_2A Serotonin Receptor（Cell，2020/09/17）　※2020/09/23公開PDBデータ6wha（上掲）

A Scientific First: How Psychedelics Bind to Key Brain Cell Receptor（Pharmacology，2020/09/21）

Sterols in an intramolecular channel of Smoothened mediate Hedgehog signaling（Nature Chemical Biology，2020/09/14）　※2020/09/30公開PDBデータ6xbj・6xbk・6xbl（上掲）・6xbm

Discovery and Optimization of Novel SUCNR1 Inhibitors: Design of Zwitterionic Derivatives with a Salt Bridge for the Improvement of Oral Exposure（Journal of Medicinal Chemistry，2020/08/28）　※2020/09/16公開PDBデータ6z10（上掲）

X‐Ray Crystallography and Free Energy Calculations Reveal the Binding Mechanism of A_2A Adenosine Receptor Antagonists（Angewandte Chemie International Edition，2020/06/16）　※2020/09/16公開PDBデータ6zdr（上掲）・6zdv

Differential GLP-1R binding and activation by peptide and non-peptide agonists（bioRxivプレプリント，2020/08/16）　→ 全文PDF　※2020/09/09公開PDBデータ6x1a（上掲）・6x18・6x19

Structural basis of GPBAR activation and bile acid recognition（Nature，2020/07/22）　※2020/09/09公開7cfn（INT-777結合，上掲）・7cfm（P395結合）

Structural Basis of the Activation of Heterotrimeric Gs-Protein by Isoproterenol-Bound β₁-Adrenergic Receptor（Molecular Cell，2020/08/19）　※2020/09/02公開PDBデータ7jjo（上掲）；邦題『構造生物学：GPBARの活性化と胆汁酸認識の構造基盤』（Nature v587 n7834）

Cryo-EM structure of an activated VIP1 receptor-G protein complex revealed by a NanoBiT tethering strategy（Nature Communications，2020/08/17）　※2020/09/02公開PDBデータ6vn7（上掲）

Structural basis of CXC chemokine receptor 2 activation and signalling（Nature，2020/07/01）　※2020/09/02公開PDBデータ6lfo・6lfm・6lfl（上掲），邦題『構造生物学：CXCケモカイン受容体2の活性化とシグナル伝達の構造基盤』（Nature v585 n7823）

Cryo-EM structure of activated bile acids receptor TGR5 in complex with stimulatory G protein（Signal Transduction and Targeted Therapy，2020/08/03）　※2020/09/02公開PDBデータ7bw0（上掲）

Structural insights into the activation of GLP-1R by a small molecule agonist（Cell Research，2020/07/28）　※2020/08/26公開PDBデータ7c2e（上掲）

Structure and dynamics of the active Gs-coupled human secretin receptor（Nature Communications，2020/08/18） [論文確認]　※2020/08/12公開PDBデータ6wzg（上掲）・6wi9

Structural insights into differences in G protein activation by family A and family B GPCRs（Science，2020/07/31）　※2020/08/12公開PDBデータ6wpw（上掲）

Structures of metabotropic GABA_B receptor（Nature，2020/07/24）　※2020/07/01公開PDBデータ6w2x（ヘテロダイマー）・6w2y（ホモダイマー，上掲）

The discovery of a new antibody for BRIL-fused GPCR structure determination（Scientific Reports，2020/07/15）　※2020/07/29公開PDBデータ7c61（5-HT_1B受容体；こちらのみ上掲）・7c6a（アンジオテンシン受容体 AT₂R）

→ 他のエルゴタミン結合セロトニン受容体のPDBsumデータ画像

Structural insights into probe-dependent positive allosterism of the GLP-1 receptor（Nature Chemical Biology，2020/07/20）　※2020/07/22公開PDBデータ6vcb（上掲）

Advances in long-wavelength native phasing at X-ray free-electron lasers（IUCrJ，2020/09/09） [論文確認]　※2020/07/15公開PDBデータ6s0q（上掲）・6s0l・6s1e・6s1d・6s1g・6s19

　PDBsumデータ画像は別ページ

Structure-based development of a subtype-selective orexin 1 receptor antagonist（PNAS，2020/07/15） 2020/07/15公開データ6v9s

Structure and selectivity engineering of the M1 muscarinic receptor toxin complex（Science，2020/07/10） [論文確認]　※2020/07/08公開PDBデータ6wjc

RCSB PDB 2020/07/01新規公開データより：6pgs Crystal structure of bovine opsin with geraniol bound　※他に6ph7公開

Structure of human GABA_B receptor in an inactive state（Nature，2020/06/24）　※2020/07/01公開PDBデータ6wiv（上掲）

Structural basis of the activation of a metabotropic GABA receptor（Nature，2020/06/17）　※2020/06/10公開PDBデータ6uo8（上掲）・6uo9・6uoa・6vjm

Structural basis for chemokine receptor CCR6 activation by the endogenous protein ligand CCL20（Nature Communications，2020/06/15）　※2020/06/24公開PDBデータ6wwz（上掲）

Molecular determinants of β-arrestin coupling to formoterol-bound -adrenoceptor（Nature，2020/06/11）　※2020/06/17公開PDBデータ6vms（上掲）

Molecular determinants of β-arrestin coupling to formoterol-bound ββ₁-adrenoceptor（Nature，2020/06/17）　※2020/06/17公開PDBデータ6tko（上掲）

生化学：アレスチン複合体の姿を捉える（Nature ハイライト，2020/07/30）

右端図は下掲別論文

Determination of the melanocortin-4 receptor structure identifies Ca²⁺ as a cofactor for ligand binding（Science，2020/04/24）　※2020/04/29公開PDBデータ6w25（上掲）

Activation of the α_2B adrenoceptor by the sedative sympatholytic dexmedetomidine（Nature Chemical Biology，2020/03/09）　※2020/04/15公開PDBデータ6k41（上掲）・6k42

同リガンドの別研究参照

Advances in therapeutic peptides targeting G protein-coupled receptors（Nature Reviews Drug Discovery，2020/03/19）

Nanobody-enabled monitoring of kappa opioid receptor states（Nature Communications，2020/03/02）　※2020/03/18公開PDBデータ6vi4（上掲）

Cryo-EM structure of the human PAC1 receptor coupled to an engineered heterotrimeric G protein（Nature Structural & Molecular Biology，2020/03/09）　※2020/03/11公開PDBデータ6lpb（上掲）

精神疾患に関わるPAC1受容体のシグナル伝達複合体を可視化（東京大学，2020/03/10）

Haloperidol bound D₂ dopamine receptor structure inspired the discovery of subtype selective ligands（Nature Communications，2020/02/26）　※2020/03/04公開PDBデータ6luq（上掲）

構造生物学：アレスチン複合体を捕捉する（Nature ハイライト，2020/03/12）　※下記2論文紹介

Structure of the M2 muscarinic receptor-β-arrestin complex in a lipid nanodisc（Nature，2020/01/26）　※2020/02/26公開PDBデータ6u1n（上掲）
Structure of the neurotensin receptor 1 in complex with β-arrestin 1（Nature，2020/02/20）　※2020/02/26公開PDBデータ6up7（上掲）

Angiotensin and biased analogs induce structurally distinct active conformations within a GPCR（Science，2020/02/21）　※2020/02/20公開データ6os0・6os1・6os2（上掲）

Gタンパク質共役型β2アドレナリン受容体がシグナル伝達活性を発揮する状態における構造を可視化（日本医療研究開発機構，2020/02/17）　※2020/01/29公開PDBデータ6kr8（上掲）

Structural equilibrium underlying ligand-dependent activation of β₂-adrenoreceptor（Nature Chemical Biology，2020/02/20）

Cryo-EM Structure of the Human Cannabinoid Receptor CB2-G_i Signaling Complex（Cell，2020/01/30）　※2020/02/13公開PDBデータ6pt0（上掲；画像は上記記事に並べて → Jmolトピック〈同じリガンド結合〉）

Toward a Structural Understanding of Class B GPCR Peptide Binding and Activation（Molecular Cell，2020/01/30）　※2020/02/05公開PDBデータ6p9x（副腎皮質刺激ホルモン放出因子受容体，上掲）・6p9y（下垂体アデニル酸シクラーゼ活性化ペプチド受容体，掲載略）

参考：構造生物学：2つのクラスBヒトGPCR受容体（Nature ハイライト，2013/07/25）

構造生物学：糖尿病治療標的に結合した小分子（Nature ハイライト，2020/01/16）　※“2型糖尿病の経口投与薬候補である小分子TT-OAD2と複合体を形成したGLP-1RおよびそのGタンパク質の構造”

Activation of the GLP-1 receptor by a non-peptidic agonist（Nature，2020/01/08）　※2020/01/15公開PDBデータ6orv（上掲）

The Crystal Structure of Angiotensin II Type 2 Receptor with Endogenous Peptide Hormone（Structure，2019/12/30）　※2020/01/15公開PDBデータ6jod（上掲）

分子の立体構造が明らかにする血圧調節の仕組み ―少しの違いで大違い―（東北大学，2020/01/17）　※“アンジオテンシンII（AngII）が結合した2型アンジオテンシンII受容体の立体構造”。

Structural basis of ligand selectivity and disease mutations in cysteinyl leukotriene receptors（Journal of Medicinal Chemistry，2019/12/20）　※2020/01/01公開PDBデータ6to7（上掲）・6tod・6tp3・6tp4・6tp6・6tq4・6tq6・6tq7・6tq9（以上OX₁）および6tpg・6tpj（上掲）・6tpn（以上OX₂），加えて2020/01/15公開データ（OX₁）6tos・6tot（上掲）

6totに結合のレンボレキサント（lemborexant）関連ニュース例：エーザイ、自社創製の新規不眠症治療薬「デエビゴ(R)」（一般名：レンボレキサント）が日本において不眠症に対する適応で新発売（朝日，2020/07/06）　→ Jmolトピック

　→ 比較の7xrr

Structural basis of ligand selectivity and disease mutations in cysteinyl leukotriene receptors（Nature Communications，2019/12/06）　※2019/12/11公開PDBデータ6rz6・6rz7・6rz8・6rz9（上掲）

Researchers solve protein structures to fight asthma（EurekAlert，2020/01/21）

Structural Basis of the Diversity of Adrenergic Receptors（Cell Reports，2019/12/03）　※2019/12/04公開PDBデータ6kux（上掲）・6kuy

Crystal structure of dopamine receptor D4 bound to the subtype selective ligand, L745870（Elife，2019/11/21）　※2019/12/04公開PDBデータ6iql（上掲）

Structure of an endosomal signaling GPCR-G protein-β-arrestin megacomplex（Nature Structural & Molecular Biology，2019/11/18）　※2019/11/20公開PDBデータ6ni3（上掲）

Toward G protein-coupled receptor structure-based drug design using X-ray lasers（IUCrJ，2019/10/24）　※2019/11/13公開PDBデータ6prz～6ps6（β₂アドレナリン受容体，6ps3を上掲）・6ps7（アデノシンA_2A受容体，上掲）・6ps8（メラトニン受容体MT₁，上掲）

High-viscosity sample-injection device for serial femtosecond crystallography at atmospheric pressure（Journal of Applied Crystallography，2019/10/22）　※2019/10/30公開PDBデータ6jzh（上掲）

Structure-based mechanism of cysteinyl leukotriene receptor inhibition by antiasthmatic drugs（Science Advances，2019/10/09）　※2019/10/30公開PDBデータ6rz4・6rz5（上掲）

Structure of an allosteric modulator bound to the CB1 cannabinoid receptor（Nature Chemical Biology，2019/10/28）　※2019/10/23公開PDBデータ6kqi（上掲），PDBsumデータ画像は7v3z記事に併記

Structures of the archaerhodopsin-3 transporter reveal that disordering of internal water networks underpins receptor sensitization（Nature Communications，2021/01/27） [論文確認]　※2019/10/09公開PDBデータ6gux（上掲）・6guy・6guz

A distinct lineage of giant viruses brings a rhodopsin photosystem to unicellular marine predators（PNAS，2019/09/23）　※2019/10/02公開PDBデータ6jo0

新型の光応答性タンパク質であるヘリオロドプシンの構造を解明（JST，2019/09/26）　※2019/09/25公開PDBデータ6is6　→ Jmolトピック

Structural basis of species-selective antagonist binding to the succinate receptor（Nature，2019/10/23） [論文確認]　※2019/08/14公開PDBデータ6rnk（上掲）・6ibb

Crystal structure of human endothelin ET_B receptor in complex with peptide inverse agonist IRL2500（Communications Biology，2019/06/21）　※2019/07/17公開データ6k1q

細胞生物学：Smoothenedを介するシグナル伝達（Nature ハイライト，2019/07/11）

Smoothened stimulation by membrane sterols drives Hedgehog pathway activity（Nature，2019/07/01）　※2019/07/03公開データ6o3c（上掲）
Cryo-EM structure of oxysterol-bound human Smoothened coupled to a heterotrimeric G_i（Nature，2019/07/05）　※2019/06/12公開データ6ot0（上掲）

Conformational transitions of a neurotensin receptor 1-G_i1 complex（Nature，2019/06/26）　※2019/07/10新規公開データ6os9（完全活性化状態）・6osa（中間体状態，上掲）

Mechanism of β₂AR regulation by an intracellular positive allosteric modulator（Science，2019/06/28）　※2019/06/26公開PDBデータ6n48（上掲）

Structural Insights into the Process of GPCR-G Protein Complex Formation（Cell，2019/05/16）　※2019/06/05公開データ6e67（上掲；他に6eg8公開）；リガンドは上記記事と同じBI-167107（以下にPDBsumデータ比較図）

Structures of the M1 and M2 muscarinic acetylcholine receptor/G-protein complexes（Science，2019/05/10）　※2019/05/08公開PDBデータ6oij・6oik（何れも上掲）

構造生物学：分子レベルでの不眠症治療薬の設計（Nature ハイライト，2019/05/09）

Structural basis of ligand recognition at the human MT₁ melatonin receptor（Nature，2019/04/24）　※2019/04/24公開データ6me2（上掲；他に6me3・6me4・6me5公開）
XFEL structures of the human MT₂ melatonin receptor reveal the basis of subtype selectivity（Nature，2019/04/24）　※2019/04/24公開データ6me9（上掲；他に6me6・6me7・6me8公開）
First maps of two melatonin receptors essential for sleep（Science Daily，2019/04/24）

別研究参照

High-viscosity injector-based Pink Beam Serial Crystallography of Micro-crystals at a Synchrotron Radiation Source（IUCrJ，2019/04/05）　※2019/04/24公開データ6mh8（上掲）

構造生物学：ついに明らかになったクラスC GPCRの構造（Nature ハイライト，2019/02/07）

Structural insights into the activation of metabotropic glutamate receptors（Nature，2019/01/23）　※2019/01/23公開データ6n4x・6n4y・6n50・6n51（上掲）・6n52
How an activation signal is transmitted through an excitatory receptor（Nature News & Views，2019/01/23）

統合失調症やパーキンソン病の治療薬の標的の構造解明－副作用を抑えた薬の合理的な探索・設計が可能に－（京都大学，2019/02/05）　※2019/02/13公開データ6a93（リスペリドン結合）・6a94（ゾテピン結合；上掲）

Structures of the 5-HT_2A receptor in complex with the antipsychotics risperidone and zotepine（Nature Structural & Molecular Biology，2019/02/04）

Distinctive Activation Mechanism for Angiotensin Receptor Revealed by a Synthetic Nanobody（Cell，2019/01/24）　※2019/01/30公開データ6do1（上掲）

Activation pathway of a G protein-coupled receptor uncovers conformational intermediates as targets for allosteric drug design（Nature Communications，2021/08/05）　※引用PDBデータ4yay・6do1（上掲）

Crystal Structure of the Human Cannabinoid Receptor CB2（Cell，2019/01/24）　※2019/01/30公開データ5zty（上掲）

Structural basis for ligand recognition of the human thromboxane A₂ receptor（Nature Chemical Biology，2018/12/03）　※2018/12/19公開データ6iiu（ラマトロバン結合；上掲）・6iiv（ダルトロバン結合）

多くの創薬標的受容体（GPCR）を耐熱化する共通の方法を発見　－GPCRを標的とした創薬研究に大きく貢献－（京都大学，2018/12/14）　※“2本の論文として、2018年11月12日および12月3日に、国際学術誌「Nature Chemical Biology」のオンライン版に掲載”。

Ligand binding to human prostaglandin E receptor EP4 at the lipid-bilayer interface（Nature Chemical Biology，2018/11/12）　※2018/12/05公開データ“The atomic coordinates and structure factor files for the EP4-Fab001, EP4-Fab001_Br, and Fab001 have been deposited in the Protein Data Bank with accession codes 5YWY, 5YHL, and 5YFI, respectively”；5ywyを上掲
- Crystal structure of the endogenous agonist-bound prostanoid receptor EP3（Nature Chemical Biology，2018/12/03）　※2018/12/05公開データ6ak3（上掲）
Crystal structure of misoprostol bound to the labor inducer prostaglandin E₂ receptor（Nature Chemical Biology，2018/12/03）　※2018/12/05公開データ6m9t（上掲）
- プロスタグランジン受容体の立体構造を世界初解明　―アスピリンより有効で、副作用の少ない「スーパー・アスピリン」開発に道―（日本医療研究開発機構，2018/12/04）
- スーパー・アスピリン開発へ道？　鎮痛効果増す手がかり（朝日，2018/12/04）

シグナル伝達に関わる三量体Gタンパク質が細胞膜を離れて細胞質にとどまる仕組みを原子レベルで解明（SPring-8，2018/11/22）　※2018/10/17公開5z1n（上掲）・5z39

Structural basis of Gip1 for cytosolic sequestration of G protein in wide-range chemotaxis（Nature Communications，2018/11/06）

Structural insights into the subtype-selective antagonist binding to the M₂ muscarinic receptor（Nature Chemical Biology，2018/11/12）　※2018/11/14公開データ“5ZK8 (M2-BRIL－NMS), 5ZKC (S110R-BRIL－NMS), 5ZKB (S110R-BRIL－AF-DX 384), 5ZK3 (S110R-BRIL－QNB), 5YC8 (S110R-BRIL－NMS:Hg)”；5yc8を上掲

Structure-guided development of selective M3 muscarinic acetylcholine receptor antagonists（PNAS，2018/11/07）　※2018/11/28公開5zhp（上掲）

Crystal structures of human ET_B receptor provide mechanistic insight into receptor activation and partial activationr（Nature Communications，2018/11/08）　※2018/11/14公開データ“6IGK (ET3-bound) and 6IGL (IRL1620-bound)”；6iglを上掲

Structural insights into binding specificity, efficacy and bias of a β₂AR partial agonist（Nature Chemical Biology，2018/10/26）　※2018/11/14公開データ6mxt（上掲）

Molecular basis for high affinity agonist binding in GPCRs（Science，2019/05/24） [PDF]　※2018/10/17公開データ6h7j～6h7o（6h7nを上掲），2019/01/09公開データ6ibl

Structures of the Human PGD2 Receptor CRTH2 Reveal Novel Mechanisms for Ligand Recognition（Molecular Cell，2018/10/04）　※2018/10/03公開データ6d26（上掲）・6d27

Crystal structure of rhodopsin in complex with a mini-G_o sheds light on the principles of G protein selectivity（Science Advances，2018/09/19）　※2018/10/03公開データ6fuf（上掲）

構造生物学：片頭痛に関係するCGRP受容体の構造がついに明らかになった（Nature ハイライト，2018/09/27）　※2018/09/19公開データ6e3y（上掲）　→ CGRP関連別トピック

Cryo-EM structure of the active, G_s-protein complexed, human CGRP receptor（Nature，2018/09/12）

細胞膜の受容体1分子の動きから薬効を評価　－活性化したGPCR分子の動きは遅くなる－（理研，2018/09/19）　※“本研究成果は、1分子レベルで薬の作用機序を理解する1分子薬理学の発展や、1分子イメージングを用いたGPCR標的化合物の薬効評価という新たなドラッグスクリーニング手法の開発に貢献すると期待できます”。

Single-molecule diffusion-based estimation of ligand effects on G protein-coupled receptors（Science Signaling，2018/09/18）

新しいオピオイド鎮痛薬の開発（和歌山県立医科大学，2018/09/06）　→ Jmolトピック

GPCRシグナル伝達の複雑な話（Nature ダイジェスト，2018/09）　※“全薬剤の約3分の1は、Gタンパク質共役受容体（GPCR）1と呼ばれるタンパク質ファミリーに属する分子を標的としている”。

How the ubiquitous GPCR receptor family selectively activates signalling pathways（Nature News & Comment，2018/06/27）

Structural mechanisms of selectivity and gating in anion channelrhodopsins（Nature，2018/08/29）　※2018/09/05公開データ6csm（上掲）・6csn（上掲）・6cso

構造生物学： Frizzled受容体の構造（Nature ハイライト，2018/08/30）　※2018/08/22公開データ6bd4（上掲）

Crystal structure of the Frizzled 4 receptor in a ligand-free state（Nature，2018/08/22）

Structural determinants of 5-HT_2B receptor activation and biased agonism（Nature Structural & Molecular Biology，2018/08/20）　※2018/08/29公開データ6ds0（LY266097結合，上掲）；他に6drx（lisuride〈リスリド〉結合）・6dry（methylergonovine〈メチルエルゴメトリン〉結合）・6drz（methysergide〈メチセルジド〉結合）公開

分子の立体構造から血圧調節の仕組みを原子レベルで解明　－高血圧症の新しい治療法の開発へ－（京都大学，2018/07/23）　※2018/07/11公開データ5xjm（上掲）

Crystal structure of the human angiotensin II type 2 receptor bound to an angiotensin II analog（Nature Structural & Molecular Biology，2018/07/02）
参考：Structural Basis for Ligand Recognition and Functional Selectivity at Angiotensin Receptor（JBC，2015/12/04）　※上記京都大学プレスリリースで言及のオルメサルタン（olmesartan）結合データ4zudを上掲

Cryo-EM structure of human rhodopsin bound to an inhibitory G protein（Nature，2018/06/21）　※2018/06/20公開データ6cmo（上掲）

構造生物学： Gタンパク質、リガンドと受容体が作る複合体の構造（Nature ハイライト，2018/06/28）　※6cmo（ロドプシン）のほかに以下の6dde・6ddf（μオピオイド受容体），6d9h（アデノシンA₁受容体），6g79（セロトニン5HT_1B受容体）について。
Cryo-EM structure of human rhodopsin bound to an inhibitory G protein（NIH Director's Blog，2018/09/20）

Cryo-EM structure of the serotonin 5-HT_1B receptor coupled to heterotrimeric G_o（Nature，2018/06/20）　※2018/06/20公開データ6g79（上掲）

Structure of the adenosine-bound human adenosine A₁ receptor－G_i complex（Nature，2018/06/20）　※2018/06/20公開データ6d9h（上掲）

Structure of the μ-opioid receptor－G_i protein complex（Nature，2018/06/13）　※2018/06/13公開データ6dde・6ddf（上掲）

クライオ電子顕微鏡によるμオピオイド受容体とG_iタンパク質との複合体の構造解析（ライフサイエンス新着論文レビュー，2018/07/09）

Orthosteric and allosteric action of the C5a receptor antagonists（Nature Structural & Molecular Biology，2018/06/04）　※2018/05/30公開データ6c1q（PMX53とNDT9513727結合）・6c1r（PMX53とavacopan結合；上掲）

構造生物学：ヘリックス外アンタゴニストNDT9513727に結合した補体C5a受容体の構造（Nature Japan，2018/01/04）

Structural Basis of Smoothened Activation in Hedgehog Signaling（Cell，2018/05/24）　※2018/05/23公開データ6d32（上掲）・6d35

Cryo-EM structure of the adenosine A_2A receptor coupled to an engineered heterotrimeric G protein（eLife，2018/05/04）　※2018/05/16公開データ6gdg（上掲）

構造生物学： NPY受容体の構造（Nature ハイライト，2018/04/26）　※2018/04/25公開データ5zbh（BMS-193885結合）・5zbq（UR-MK299結合；上掲）

Structural basis of ligand binding modes at the neuropeptide Y Y₁ receptor（Nature，2018/04/18）

Ligand channel in pharmacologically stabilized rhodopsin（PNAS，2018/03/19）　※上掲6fk6（2018/04/04公開データ，S-RS01結合）；他に6fk7 (RS06), 6fk8 (RS08), 6fk9 (RS09), 6fka (RS11), 6fkb (RS13), 6fkc (RS15) ，6fkd (RS16)が同時公開

Study changes long-held concepts of cell decoding（NIH，2018/03/28）

Evidence for functional pre-coupled complexes of receptor heteromers and adenylyl cyclase Communications，2018/03/28）　※登場PDBデータは5iu4・3pbl・3sn6・1azt・3umr・1cul・4gpo（紹介順）

構造生物学：クラスBのGPCR群で見られるバイアス型作用の基盤（Nature ハイライト，2018/03/01）　※上掲6b3j（2018/02/21公開データ）

Phase-plate cryo-EM structure of a biased agonist-bound human GLP-1 receptor－Gs complex（Nature，2018/02/21）

Structural Connection between Activation Microswitch and Allosteric Sodium Site in GPCR Signaling（Structure，2018/02/06）　※2018/02/21公開データ5wf5（D52N変異体；上掲）・5wf6（S91A変異体）

5-HT_2C Receptor Structures Reveal the Structural Basis of GPCR Polypharmacology（Cell，2018/02/08）　※2018/02/14公開データ6bqg（エルゴタミン結合）・6bqh（リタンセリン結合；上掲）

Crystal structure of the human 5-HT_1B serotonin receptor bound to an inverse agonist（Cell Discovery，2018/03/13）　※上掲5v54（2018/02/07公開データ）

Measuring molecular interactions（ETH Zürich，2018/02/01）　※RCSB PDBのFacebook投稿（2018/03/26）より；上掲4mqt（2013/11/27公開データ）の図掲載

Structure of the D₂ dopamine receptor bound to the atypical antipsychotic drug risperidone（Nature，2018/01/24）　※6cm4（2018/03/14公開データ；2018/01/31公開6c38の更新）

Molecular secrets revealed: antipsychotic docked in its receptor（NIH，2018/01/26）
非定型抗精神病薬：アリピプラゾールのシェアが漸増　1位リスペリドン、2位クエチアピンは変わらず（日経メディカル，2018/01/06）　※リガンドであるリスペリドン（risperidone）のニュース例

Towards high throughput GPCR crystallography: In Meso soaking of Adenosine A_2A Receptor crystals（Scientific Reports，2018/01/08）　※上掲5olo（2018/01/17公開データ；同時公開の5olg・5olh・5olv・5olz・5om1・5om4はPDBsumデータのみ掲載）

構造生物学：グルカゴン受容体が作る複合体の構造（Nature ハイライト，2018/01/04）　※上掲5yqz（2018/01/17公開データ）

Structure of the glucagon receptor in complex with a glucagon analogue（Nature，2018/01/03）

構造生物学：補体受容体の構造（Nature ハイライト，2018/01/04）　※上掲5o9h（2018/01/10公開データ）

High-throughput in situ X-ray screening of and data collection from protein crystals at room temperature and under cryogenic conditions（Nature Protocols，2018/01/04）　※上掲5vra・5wkt（2017/12/13公開）

Allosteric Coupling of Drug Binding and Intracellular Signaling in the A_2A Adenosine Receptor（Cell，2017/12/28）　※上掲6aqf（2018/01/10公開データ）

ロイコトリエンB₄受容体の構造　－GPCRに対する逆作動薬探索の効率化に向けて－（理研，2018/01/09）　※上掲5x33（2018/01/03公開データ）

G Protein-Coupled Receptors as Targets for Approved Drugs: How Many Targets and How Many Drugs?（Molecular Pharmacology，2018/01/03）

Crystal structures of human orexin 2 receptor bound to the selective antagonist EMPA determined by serial femtosecond crystallography at SACLA（Cell，2017/12/07） [PDF]　※上掲5ws3（2017/12/13公開データ）

Highlighting Structural Biology（RCSB PDB，2017/11/07）

PDB-101: Structural Biology Highlights - G Protein-Coupled Receptors（RCSB PDB，2012/05）

D₄ dopamine receptor high-resolution structures enable the discovery of selective agonists（Science，2017/10/20）　※上掲5wiv（2017/10/18公開データ；他に5wiu）

Structure guides design of dopamine receptor binding compound（NIH，2017/10/31）

Mechanism of intracellular allosteric β₂AR antagonist revealed by X-ray crystal structure（Nature，2017/08/16）　※上掲5x7d（2017/08/16公開データ）

X-ray structures of endothelin ETB receptor bound to clinical antagonist bosentan and its analog（Nature Structural & Molecular Biology，2017/08/04）　※上掲5x93・5xpr（2017/08/16公開データ）

Structural insights into the extracellular recognition of the human serotonin 2B receptor by an antibody（PNAS，2017/07/11）　※上掲5tud（2017/07/26公開データ）

我々はどうやって青色を見ているのか　？霊長類青センサータンパク質の構造解析（名古屋工業大学，2017/07/10）

Spectral Tuning Mechanism of Primate Blue-sensitive Visual Pigment Elucidated by FTIR Spectroscopy（Scientific Reports，2017/07/07）

Crystal structure of the GLP-1 receptor bound to a peptide agonist（Nature，2017/05/31）　※上掲5nx2（2017/06/14公開データ）

構造生物学：クラスB完全長GPCRの構造（Nature ハイライト，2017/06/08）　※5nx2のほかに下掲5xez・5xf1，5vew，5vai掲載の計4論文紹介

構造生物学：低温電子顕微鏡法により解かれたGPCRの構造（Nature ハイライト，2017/06/01）　※上掲5uz7（2017/05/03公開データ）

Phase-plate cryo-EM structure of a class B GPCR－G-protein complex（Nature，2017/04/24）

Cryo-EM structure of the activated GLP-1 receptor in complex with a G protein（Nature，2017/05/24）　※上掲5vai（2017/05/24公開データ）

RCSB PDB 2017/05/24 新規公開データより：5uvi Serial Millisecond Crystallography of Membrane and Soluble Protein Micro-crystals using Synchrotron Radiation　…アデノシンA_2A受容体

Structural basis for perception of diverse chemical substances by T1r taste receptors（Nature Communications，2017/05/24）　※上掲5x2m（2017/05/24公開データ；他に5x2n・5x2o・5x2p・5x2q）　→ Jmolトピックに他のPDBsumデータ

　→ Jmolトピック

Structure of the full-length glucagon class B G-protein-coupled receptor（Nature，2017/05/17）　※上掲5xez・5xf1（2017/05/24公開データ）

構造生物学：クラスB完全長GPCRの構造ブックマーク（Nature ハイライト，2017/06/08）

Human GLP-1 receptor transmembrane domain structure in complex with allosteric modulators（Nature，2017/05/17）　※上掲5vex（2017/05/17公開データ），5vew（2017/05/24公開データ）

Selectivity determinants of GPCR-G-protein binding（Nature，2017/05/10）

構造生物学： GPCRの新たに見つかった状態（Nature ハイライト，2017/04/20）　※上掲5te3・5te5（2017/04/05公開データ）

Structural basis for selectivity and diversity in angiotensin II receptors（Nature，2017/04/20）

Photocyclic behavior of rhodopsin induced by an atypical isomerization mechanism（PNAS，2017/03/13）　※上掲5unf・5ung・5unh（2017/03/15公開データ）

Structure of the Adenosine A₁ Receptor Reveals the Basis for Subtype Selectivity（Cell，2017/02/23）　※上掲5uen（2017/03/01公開データ）

A Versatile System for High-Throughput In Situ X-ray Screening and Data Collection of Soluble and Membrane-Protein Crystals（Crystal Growth & Design，2016/10/03）　※上掲5kkh（2017/02/15公開データ）

Crystal Structure of an LSD-Bound Human Serotonin Receptor（Cell，2017/01/26）　※上掲5tvn　→ Jmolトピック

Crystal structure of the adenosine A_2A receptor bound to a novel antagonist reveals a potential allosteric pocket（PNAS，2016/12/29） [PDF]　※上掲5uig

構造生物学： CB1カンナビノイド受容体の構造（Nature ハイライト，2016/12/21）　※上掲5u09

High-resolution crystal structure of the human CB1 cannabinoid receptor（Nature，2016/11/16）

RCSB PDB 2016/12/21 新規公開データより：5b6v A three dimensional movie of structural changes in bacteriorhodopsin: resting state structure　※5b6v（光照射前；上掲）・5b6w（光照射後16 ns）・5h2h（40 ns）・5h2i（110 ns）・5h2j（290 ns）・5b6x（760 ns）・5h2k（2 μs）・5h2l（5.25 μs）・5h2m（13.8 μs）・5b6y（36.2 μs；上掲）・5h2n（95.2 μs）・5h2o（250 μs）・5h2p（657 μs）・5b6z（1.725 ms）同時公開

統合失調症における標的分子の新しい生理機能を発見　-細胞内ドパミンD2受容体は新たな創薬標的になる-（東北大学，2016/12/13）

Structure of CC chemokine receptor 2 with orthosteric and allosteric antagonists（Nature Research，2016/12/07）　※上掲5t1a

Researchers Reveal 3D Structure of Cell’s Inflammation Sensor and its Inhibitors（UC San Diego Health，2016/12/07）

Intracellular allosteric antagonism of the CCR9 receptor（Nature Research，2016/12/07）　※上掲5lwe

そーせい、一時急伸・・・子会社の研究者がCCR9受容体の構造解明（サーチナ，2016/12/09）
創薬：ケモカイン受容体の小分子アンタゴニスト（Nature ハイライト，2016/12/15）　→ Nature記事　※上記CCR2（5t1a）論文も紹介

Crystal Structure of the Human Cannabinoid Receptor CB₁（Cell，2016/10/20）　※上掲5tgz　→ Jmolトピック

Native phasing of x-ray free-electron laser data for a G protein-coupled receptor（Science Advances，2016/09/23）　※上掲5k2a-5k2d

血管収縮因子エンドセリンの受容体初期活性化機構を解明（SPring-8，2016/09/06）　※上掲5glh（エンドセリン-1結合）・5gli（受容体のみ）　→ Jmolトピック

Activation mechanism of endothelin ET_B receptor by endothelin-1（Nature，2016/09/05）

構造生物学：さまざまなGPCRの構造中に存在する共通項（Nature ハイライト，2016/08/25）

Diverse activation pathways in class A GPCRs converge near the G-protein-coupling region（Nature，2016/08/16）

Structure-based discovery of opioid analgesics with reduced side effects（Nature，2016/08/17）

モルヒネに代わる「副作用のない」鎮痛薬を開発か、研究（AFPBB News，2016/08/18）　→ Jmolトピック

September 2016 - Trends in Endocrinology & Metabolism（2016/07/29）

Structure of the adenosine A_2A receptor bound to an engineered G protein（Nature，2016/07/27）　※上掲5g53

Structural role of the T94I rhodopsin mutation in congenital stationary night blindness（Primary Citation of Related Structures，2016/07/25）　※上掲5dys・5en0

生化学： GPCRでのアゴニスト結合（Nature ハイライト，2016/07/07）

Allosteric coupling from G protein to the agonist-binding pocket in GPCRs（Nature，2016/06/29）　※引用PDBデータ多数，ビデオ7件掲載

Controlling the dissociation of ligands from the Adenosine A2A receptor through modulation of salt bridge strength（Journal of Medicinal Chemistry，2016/06/17）　※5iu4（上掲）・5iu7・5iu8・5iua・5iub

Extra-helical binding site of a glucagon receptor antagonist（Nature，2016/05/12）　※上掲5ee7

X-ray Crystallographic Structure of Thermophilic Rhodopsin: Implications for High Thermal Stability and Optogenetic Function（Journal of Biological Chemistry，2016/04/18）　※上掲5azd（Chain A）

Crystal structures of the M1 and M4 muscarinic acetylcholine receptors（Nature，2016/03/09）　※5cxvと5dsg（Chain A）を上掲

構造生物学：ムスカリン性アセチルコリン受容体M1およびM4の構造（Nature ハイライト，2016/03/17）

Structure and ligand-binding mechanism of the human OX1 and OX2 orexin receptors（Nature Structural & Molecular Biology，2016/03/07）　※4zj8を上掲

体内時計を調節するオーファンGPCRの同定－生体リズム調整薬の開発に期待－（京都大学，2016/02/18）　※“今回新たに、G蛋白質共役受容体（GPCR）ファミリーに属するオーファン受容体分子Gpr176を同定”。

Ligand occupancy in crystal structure of β1-adrenergic G protein-coupled receptor（Nature Structural & Molecular Biology，2015/12/08）　※5f8uを上掲

化学生物学：オーファンGPCRのリガンドを探す（Nature ハイライト，2015/11/26）

Allosteric ligands for the pharmacologically dark receptors GPR68 and GPR65（Nature，2015/11/09）　※3odu（上掲）・3oe0

Pharmacological Analysis and Structure Determination of 7-Methylcyanopindolol-Bound β₁-Adrenergic Receptor（Mol.Pharmacol.，2015/09/18）　※5a8eを上掲

PDBsumデータ5a8e_XTK（7-メチルシアノピンドロール結合）と4bvn_P32（シアノピンドロール結合）の比較；○のメチル基のみ異なる

構造生物学： GPCR機能の普遍的機構（Nature ハイライト，2015/08/13）

Universal allosteric mechanism for Gα activation by GPCRs（Nature，2015/06/16）

Structural insights into μ-opioid receptor activation（Nature，2015/08/05）　※5c1mを上掲　→ Jmolトピック

構造生物学：アレスチンのGPCRへの結合（Nature ハイライト，2015/07/30）

Structural biology: Arresting developments in receptor signalling（Nature，2015/07/22）

Fragment and Structure-Based Drug Discovery for a Class C GPCR: Discovery of the mGlu5 negative allosteric modulator HTL14242 (3-chloro-5-[6-(5-fluoropyridin-2-yl)pyrimidin-4-yl]benzonitrile)（Journal of Medicinal Chemistry，2015/07/30）　※5cgc・5cgd（こちらを上掲）　→ Jmolトピック

CCR5 and HIV Infection（SBKB，2015/01）　※4mbsを上掲

Crystal structure of the human OX₂ orexin receptor bound to the insomnia drug suvorexant（Nature，2014/12/22）　※4rnbを上掲（現在4s0vに置換）

　→ Jmolトピック

Modified T4 Lysozyme Fusion Proteins Facilitate G Protein-Coupled Receptor Crystallogenesis（Structure，2014/11/04）　※4u14を上掲，2012年ノーベル化学賞受賞のKobilkaらによる。

Gタンパク質共役受容体の立体構造解析を推進する製薬企業とアカデミアによる新たな国際的研究組織が設立される（小野薬品，2014/10/29） [PDF]

小野薬品、Gたんぱく質共役受容体の立体構造解明へ国際連携組織を発足（日刊工業新聞，2014/10/30）

Beta 2 adrenergic receptor: A Nobel protein helping you breathe more easily（PDBe，2014/09/15）

Crystal structure of a common GPCR-binding interface for G protein and arrestin（Nature，2014/09/10）　※4pxfを上掲

High-resolution structure of the human GPR40 receptor bound to allosteric agonist TAK-875（Nature，2014/07/20）　※上掲4phu

構造生物学：糖尿病治療薬の標的であるGPR40の構造（Nature ハイライト，2014/09/04）

Structural basis for Smoothened receptor modulation and chemoresistance to anticancer drugs（Nature，2014/07/10）　※4qinを上掲

Structure of class C GPCR metabotropic glutamate receptor 5 transmembrane domain（Nature，2014/07/06）　※4oo9を上掲

Agonist-bound structure of the human P2Y₁₂ receptor（Nature，2014/04/30）　※2014/04/30公開データ4pxz（上掲）・4py0

Structure of the human P2Y₁₂ receptor in complex with an antithrombotic drug（Nature，2014/03/23）　※4ntjを上掲

　→ 2MeSADP結合の7xxi

Serial Femtosecond Crystallography of G Protein-Coupled Receptors（Science，2013/12/20）　※4nc3を上掲

New Method for Determining Protein Structure Could Aid Drug Development（Health News，2013/12/20）

Structure of the human glucagon class B G-protein-coupled receptor（Nature，2013/07/17）　※4l6rを上掲

TSRI scientists study 3-D structure of glucagon receptor for treatment of diabetes（News-Medical.net，2013/07/18）

Structure of class B GPCR corticotropin-releasing factor receptor 1（Nature，2013/07/17）　※4k5yを上掲

GIRK2-Gタンパク質βγ二量体の構造（Natureハイライト，2013/06/13）　　※上掲4kfmの12量体参照；2003年ノーベル化学賞受賞のR. Mackinnonらによる

参考：本ページについて日本コンピュータ化学会2013春季年会（2013/05/30-31，東京工業大学大岡山キャンパス）でポスター発表しました（プログラム，1P15 要旨PDF）。 → 当日ポスターパワポ抜粋（slideboom）

構造生物学： smoothened受容体の構造（Nature ハイライト，2013/05/16）　※上掲4jkvのChain A 参照

『研究最前線(2)　脂質ラフトから生命の根源に迫る』，理研ニュース，2013年5月号

肥満に関わる膜タンパク質GPRC5Bの機能を解明　―脂肪細胞膜上にあるGPRC5Bが脂質代謝を制御する―（理研，2012/11/21）

Exploring the Elusive World of Life’s Most Vital Proteins（LiveScience，2013/04/17）

「アンジオテンシンII」が塩味感覚を変化させてNa+摂取量を制御する　─九大（マイナビニュース，2013/04/16）

体内のナトリウム濃度を調節するホルモン・アンギオテンシンIIは味の受容能を変化させ、ナトリウム塩と糖に対する嗜好性を増加させる　－塩味と甘味の受容と嗜好性の連関は高血圧と肥満の連鎖につながるか？－（九州大学，2013/04/09） [PDF]

Insights into congenital stationary night blindness based on the structure of G90D rhodopsin（EMBO reports，2013/04/12）　※上掲4bey参照（ロドプシン変異体G90D；先天停止性夜盲）

36年ぶりの新発見！　光でナトリウムイオンを輸送するポンプ型タンパク質！！　～脳神経研究の新規ツール開発への期待～（JST，2013/04/10）

パーキンソン病治療に貼付型ドパミン受容体刺激薬登場　24時間の症状改善に期待，福岡大・坪井義夫氏（MT Pro，2013/04/05）　※ロチゴチン（Rotigotine）。

岩田想，『［2012年度ノーベル賞受賞者の業績と人柄］［化学賞］細胞情報の伝達，そして人間の英知の伝承』，科学，2013年1月号

肥満に関わる膜タンパク質GPRC5Bの機能を解明　―脂肪細胞膜上にあるGPRC5Bが脂質代謝を制御する―（理研，2012/11/21）

【UEGW事後特集】新規μオピオイド受容体拮抗薬TD-1211　フェーズ2bで疼痛治療の便秘を有意に改善示す（ミクスOnline，2012/11/04）

小野薬品工業.仏ドメイン社とGタンパク質共役型受容体に関する創薬で提携（QLifePro医療ニュース，2012/10/29）

Structure of the agonist-bound neurotensin receptor（Nature，2012/10/10）　※2012/10/17公開データ4grv（上掲）

Cover Story：鎮痛剤が結合する「急所」：主なオピオイド受容体サブグループ4つの結晶構造が明らかに（Nature，2012/05/17）

Crystal structure of the μ-opioid receptor bound to a morphinan antagonist（Nature，2012/03/21）　※4dklを上掲，PDBsumデータ画像は5c1m記事に併記

認知症や心機能の抑制に関係する受容体の立体構造を世界で初めて解明　－より効果的で副作用のない治療薬の探索・設計が可能に－（京都大学，2012/01/26）　※上掲3uon参照

花粉症・アレルギーの発症因子の立体構造を世界で初めて解明－副作用を抑えた治療薬の探索・設計が可能に－（京都大学，2011/06/23）

Structure of a nanobody-stabilized active state of the β₂ adrenoceptor（Nature，2011/01/12）　→ Jmolトピック

新しい受容体メカニズムの解明と創薬（神経研NEWS，2006/03）

β₂アドレナリン受容体-Gタンパク質複合体構造例3sn6
※中央図：伊東広『〔化学賞〕GPCR研究の“三つの”ブレークスルー　─レフコヴィッツ博士とコビルカ博士の業績』，化学 2012年12月号（特集：2012年ノーベル賞を読み解く）

βAR

OPS

赤字

Val

Glu

OPS	Phe	Val	Ile	Tyr	Met	Phe	Val	Val	His	Phe	Ile	Ile	Pro	Leu	Ile	Val	Ile	Phe	Phe	Cys	Tyr	Gly	Gln	Leu	Val	Phe	Thr	Val
βAR	Tyr	Ala	Ile	Ala	Ser	Ser	Ile	Val	Ser	Phe	Tyr	Val	Pro	Leu	Val	Ile	Met	Val	Phe	Val	Tyr	Ser	Arg	Val		Phe	Gln	Glu

βAR Leu Gly Ile Ile Met Gly Thr Phe Thr Leu Cys Trp Leu Pro Phe Phe Ile Val Asn Ile Val His Val Ile Gln Asp

OPS Met Val Ile Ile Met Val Ile Ala Phe Leu Ile Cys Trp Leu Pro Tyr Ala Gly Val Ala Phe Tyr Ile Phe Thr His Gln

βAR Asn Ser Gly Phe Asn Pro Leu Ile Tyr Cys Arg Ser Pro Asp Phe Arg Ile Ala Phe Gln Glu Leu Leu Cys

OPS Lys Thr Ser Ala Val Tyr Asn Pro Val Ile Tyr Ile Met Met Asn Lys Gln Phe Arg Asn Cys Met Val Thr Thr Leu Cys